Cabergolina Cos’è, come e quando si assume Controindicazioni

Si raccomanda di effettuare un esame radiografico del torace in caso di un aumento anomalo e inspiegato della VES. Inoltre, è possibile usare misurazioni della creatina serica per facilitare la diagnosi di disturbo fibrotico. È stato riscontrato che l’interruzione della somministrazione di cabergolina dopo la diagnosi di versamento pleurico/fibrosi polmonare o valvulopatia provocava un miglioramento dei segni e dei sintomi (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni). In alcuni casi i sintomi o le manifestazioni di valvulopatia cardiaca sono migliorati in seguito all’interruzione della terapia con cabergolina. A seguito di uno studio osservazionale della durata di dodici anni sugli effetti in gravidanza della terapia a base di cabergolina, sono oggi disponibili informazioni relative a 256 gravidanze, Di queste 256 gravidanze diciassette (6,6%) sono esitate in gravi malformazioni congenite o aborti.

Precauzioni per l’uso Cosa serve sapere prima di prendere Dostinex

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. Gli studi preclinici sulla sicurezza di Cabergolina Teva indicano un grande margine di sicurezza per questo composto nei roditori e nelle scimmie, così come una mancanza di potenziale teratogeno, mutageno e cancerogeno. La necessità di ulteriori controlli clinici (ad es. esame obiettivo che includa un’auscultazione cardiaca, radiografia, TAC) deve essere determinata su base individuale. • Insufficienza renale o ostruzione vascolare dell’uretere o dell’addome che comporti dolore ai fianchi/lombalgia e edema agli arti inferiori, così come l’eventuale presenza di massa o dolorabilità addominale che possa indicare fibrosi retroperitoneale. Flaconi di vetro ambrato di tipo I con tappo a vite a chiusura di sicurezza, contenente gel di silice.

2 Proprietà farmacocinetiche

DOSTINEX, come altri derivati dell’ergot, deve essere somministrato con cautela in soggetti con grave affezione cardiovascolare, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o emorragie gastrointestinali, o con una storia di gravi disturbi mentali, soprattutto se psicotici. Poiché durante gli studi clinici DOSTINEX è stato principalmente somministrato durante i pasti e visto che la tollerabilità di questa classe di farmaci viene di solito incrementata dall’assunzione di cibo, si raccomanda che DOSTINEX venga preferibilmente assunto con il cibo. Quando sono indicate dosi superiori a 1 mg a settimana si consiglia la suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple in quanto la tollerabilità di tali dosi prese in un’unica soluzione settimanalmente è stata valutata solo in poche pazienti. Poiché l’iperprolattinemia con amenorrea/galattorrea e infertilità può essere associata a tumori ipofisari, è opportuno prevedere un controllo completo della funzionalità della ghiandola ipofisaria prima di iniziare il trattamento con la cabergolina. La paziente dovrà fare particolare attenzione con cabergolina se ha o ha avuto reazioni fibrotiche (tessuto cicatriziale) che hanno coinvolto il cuore, i polmoni o l’addome. Come gli altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere usato in concomitanza ad antibiotici macrolidi (es. eritromicina) in quanto si potrebbe avere un aumento della biodisponibilità della cabergolina.

• Nei ratti il composto diminuisce la secrezione della prolattina a dosi orali di 3-25 mcg/kg, e in vitro alla concentrazione di 45 pg/ml.
• Cabergolina riduce la pressione sanguigna e quindi può compromettere la capacità di reazione di alcuni soggetti.
• Tuttavia in un altro studio nei conigli non sono state osservate né malformazioni correlate al trattamento né embriotossicità con dosaggi fino a 8 mg/kg/die (pari a circa 300 volte la dose massima raccomandata nell’uomo).
• Il dosaggio raccomandato è di 0,25 mg (mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale).

Quasi tutte le evidenze riscontrate attraverso la serie di studi preclinici sono una conseguenza degli effetti centrali dopaminergici o di inibizione prolungata della prolattina nelle specie (roditori) con una specifica fisiologia ormonale differente da quella umana. Gli effetti indesiderati sono solitamente dose-dipendenti, e possono essere ridotti diminuendo gradualmente la dose. Dato che l’iperprolattinemia accompagnata da amenorrea/galattorrea e infertilità può essere associata a tumore pituitario, prima di iniziare il trattamento con cabergolina è consigliata una valutazione completa dell’ipofisi. Date le indicazioni per le quali cabergolina è attualmente proposta, l’esperienza nei pazienti anziani è molto limitata. Dieci giorni dopo la somministrazione, il 18% e il 72% della radioattività è stato riscontrato rispettivamente nell’urina e nelle feci. DOSTINEX, come gli altri derivati dell’ergot, non deve essere usato in concomitanza ad antibiotici macrolidi (es. eritromicina) in quanto si potrebbe avere un aumento della biodisponibilità di DOSTINEX.

Cabergolina è stata associata a sonnolenza e a episodi di attacchi di sonno improvviso nel caso di pazienti affetti da morbo di Parkinson. Sono stati registrati attacchi di sonno improvviso durante le normali attività quotidiane, in alcuni casi senza alcuna consapevolezza e/o segni premonitori. I pazienti sottoposti a trattamento con cabergolina devono essere avvisati di questa eventualità e avvertiti di prestare particolare Negozio di steroidi in Italia attenzione durante la guida o l’uso di macchinari. I pazienti che hanno sperimentato episodi di sonnolenza e/o l’insorgere di un attacco di sonno improvviso devono astenersi dalla guida di veicoli o dall’uso di macchinari durante il trattamento con cabergolina (vedere paragrafo 4.7). In alcuni casi, i sintomi o le manifestazioni della valvulopatia cardiaca sono migliorati dopo interruzione del trattamento con cabergolina.

Circa 1070 pazienti affetti da Parkinson hanno ricevuto cabergolina come terapia adiuvante a L-dopa in studi clinici; il 74% ha manifestato almeno un evento avverso principalmente di gravità da lieve a moderata e di natura transitoria, e che ha richiesto interruzione del trattamento in una percentuale di casi ridotta. In studi su pazienti affetti da Morbo di Parkinson non si sono osservate interazioni farmacocinetiche con L-dopa e selegilina. Sulla base delle informazioni disponibili riguardo al metabolismo di cabergolina, non si possono fare previsioni circa le interazioni farmacocinetiche con altri farmaci. Di conseguenza non deve essere somministrata in concomitanza con medicinali che hanno un’attività antagonista della dopamina (quali fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide) poiché questi possono ridurre l’effetto di abbassamento prolattinico della cabergolina. L’unico effetto farmacodinamico di cabergolina, non correlato all’effetto terapeutico, si riferisce alla diminuzione della pressione sanguigna. Il massimo effetto ipotensivo di cabergolina in dose singola si manifesta durante le prime 6 ore dopo l’assunzione del farmaco ed è dose-dipendente sia come entità che come incidenza.

Sono disponibili informazioni relative a 23 neonati su 258 portatori di 27 anomalie neonatali in totale, sia gravi che non gravi. Le malformazioni muscoloscheletriche costituivano la anomalie neonatali più diffuse (10), seguite da anomalie cardio-polmonari (5). Non sono disponibili informazioni relative a disturbi perinatali o sullo sviluppo a lungo termine di bambini esposti a cabergolina intrauterina. Sulla base della letteratura pubblicata di recente, è stata riportata una prevalenza di malformazioni congenite gravi nella popolazione generale pari al 6,9% o superiore. Non è possibile determinare in maniera accurata se vi è un rischio aumentato dato che non è stato incluso alcun gruppo di controllo. Come previsto per gli agonisti della dopamina, la risposta al dosaggio per quanto concerne efficacia ed effetti indesiderati sembra essere correlata alla sensibilità individuale.

Se viene diagnosticata una fibrosi valvolare, il paziente non deve essere trattato con cabergolina (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni). In pazienti con insufficienza epatica grave che ricevono un trattamento prolungato a base di cabergolina devono essere valutate dosi inferiori. In pazienti con insufficienza epatica grave (Classe Child-Pugh C) che ricevevano una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC, a confronto con volontari sani o con individui con insufficienza epatica meno grave. Non deve essere superata una dose singola di 0,25 mg di cabergolina nelle donne che allattano trattate per la soppressione della lattazione stabilita per evitare una possibile ipotensione posturale. La dose settimanale può essere somministrata in dose singola o suddivisa in due o più dosi alla settimana in base alla tollerabilità del paziente.